Ela pode ser indicada na forma neoadjuvante (pré-operatória), adjuvante (pós-operatória, ou na doença metastática.
Hormonioterapia neoadjuvante reduz as taxas de mastectomia e aumenta o índice de cirurgias conservadoras, em especial para tumores unifocais e distantes do complexo aréolopapilar. Em pacientes portadores de tumores Luminais A (RE e/ou RP positivos, HER2 negativo e Ki67 < 14%), é provável que a hormonioterapia represente a melhor opção de terapia neoadjuvante, considerando o perfil de eventos adversos e as taxas de resposta.
Na pré-menopausa o estudo STAGE avaliou a eficácia da HT neoadjuvante, comparando a utilização de Anastrozol (Inibidor da aromatase) ou Tamoxifeno, ambos em associação com Goserelina (Análogo LHRH). Nesse estudo, o Anastrozol foi superior ao Tamoxifeno em todas as taxas de resposta objetiva.
Na pós-menopausa, entre as opções terapêuticas na neoadjuvância, permanecem as controvérsias acerca da comparação entre o Tamoxifeno e os IAs, Já entre os IAs, não houve diferença significativa entre os grupos avaliados no estudo prospectivo, que comparou a utilização de Letrozol, Anastrozol e Exemestano. Entretanto, uma meta análise recente, avaliando diversos esquemas de HT neoadjuvante observou maior taxa de resposta clínica objetiva em pacientes usuárias de Letrozol e Everolimo, um inibidor da via de sinalização PI3K/mTOR. (A via das PI3K/mTOR é conhecida por regular várias funções celulares, como a regulação do ciclo celular, migração, angiogênese, morfologia e organização do citoesqueleto)